众所周知,无论如何给药,药物都会进入血液,并或多或少均匀地分散在全身。在过去的几年里,为了使药物到达正确的位置(“目标”),人们尝试了许多化合物。结果证明脂质体是较好的药物载体。
与其他药物载体相比,脂质体具有哪些优势?
首先,它在化学成分上与天然细胞膜有亲和力。因此,通过正确的选择脂质体成分,药物干预不会对人体产生负面反应。
脂质体的第二个重要特性是多功能性。得益于自身半合成性质、大小、结构特征和表面组成等因素,脂质体可以携带广泛的药理学活性物质。
第三,脂质体在体内相对容易分解(生物降解)。脂质体本身缺乏抗原,因此可以隐藏其负载物,避免与免疫系统接触。它在释放传递物质的同时也不会引起身体的保护性和过敏性反应。
脂质体虽然被成功地应用于药物递送,但这并不能排除其自身的生物活性。所谓的空脂质体,即脂质体本身,在其腔中含有形成脂质体的介质,也具有惊人的能力。
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一系列的研究结果被发表在《Why do «empty» liposomes have their own biological activity?》一文。实验表明,脂质体可以使缺氧状态下受损的血管收缩活动正常化[图2],恢复自发性高血压大鼠中内皮依懒性血管活动[图3],甚至可以修复电离γ辐射后受损的内皮依赖性舒张血管功能。
图2 脂质体对缺氧状态下受损的血管收缩活动的影响
图3 脂质体对自发性高血压大鼠中内皮依懒性血管活动的影响
空的磷脂酰胆碱脂质体对血管组织具有明显的内在生物活性。这是一个非常令人惊讶的发现,这些效应可能是由于它们能够影响离子通道的磷脂环境,从而调节离子通道的功能活性。
“空”脂质体将获得更为广泛的应用!
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