香叶木素(diosmetin, Dios)是一种广泛存在于柑橘类水果中的黄酮类化合物,具有极大的研究价值和潜力。
固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles, SLN)是将药物包裹于固态脂质或类脂中所形成的新型给药系统。口服给药后,纳米粒经M细胞表面摄取,以囊泡形式输送到淋巴细胞,并进入淋巴管。经肠相关淋巴组织吸收,绕过门静脉从而避免其在肝脏系统的代谢。
文章针对香叶木素的生物利用度低问题,利用固体脂质纳米粒的优势,将香叶木素制备成固体脂质纳米粒(diosmetin solid lipid nanoparticles, Dios-SLN),以达到降低香叶木素首过效应,提高生物利用度目的,为香叶木素新型口服制剂的研究与开发提供理论依据。
图1 文章首页
试验采用溶剂注入法制备香叶木素固体脂质纳米粒(Dios-SLN),并使用Box-Benhnken效应面法优化处方,通过包封率、载药量、粒径分布和Zeta电位对香叶木素固体脂质纳米粒(Dios-SLN)的质量进行评价。
图2 Dios-SLN粒径分布和Zeta电位
实验设计软件得到的最佳处方为:表面活性剂浓度3.39%,棕榈酸浓度0.116%,药脂比为21:100。此条件下进行3组平行实验,所得包封率和载药量的平均值分别为95.13%(n=3)和9.04%(n=3)。
用马尔文粒径仪测定样品的粒径和Zeta电位。结果显示,粒径为(91.73±3.18)nm(n=3),PDI为(0.228),电位为(-11.46±0.74)mV(n=3)。
固体脂质纳米粒具有生物相容性好、可以控制药物的释放、避免药物的降解或泄漏以及良好的靶向性等优势,是一种有着良好发展前景的新型给药系统。试验结果为香叶木素固体脂质纳米粒(Dios-SLN)制剂开发奠定良好理论基础!
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