番荔素（annonaceous acetogenins，ACGs）是番荔枝植物（主要是种子中）所含的强效抗肿瘤活性成分，其机制可能与抑制线粒体呼吸链传递，使细胞产生的能量受阻，从而杀死肿瘤细胞有关。ACGs 水溶性差（25℃在水中的溶解度＜1 μg/mL），难于给药。

图1 番荔枝

本文尝试将 ACGs 制备成纳米混悬剂，在解决 ACGs 难溶难给药的基础上，期望借助于肿瘤组织对纳米粒的高通透性和滞留效应（EPR）提高药效、降低剂量和副作用。

图2 文章首页

TPGS 是维生素 E的水溶性衍生物，是一种性能优良的非离子型表面活性剂，可显著提高纳米制剂的包封率。将ACGs 7 mg 和 TPGS 5 mg、大豆卵磷脂SPC 2 mg（7:5:2）溶于0.30 mL 甲醇中，在声（25 ℃、250 W）条件下，匀速缓慢注入到 7 mL 去离子水中，37 ℃减压旋转蒸发除去甲醇，补充去离子水至 7 mL，即得ACGs-NSPs（1 mg/mL）。

图3  ACGs-NSPs 的粒径分布图

Zetasizer nano ZS 型电位仪测定 ACGs-NSPs平均粒径为（129.03±1.03）nm，PDI 为 0.134±0.03，Zeta为（-17.7±0.16）mV。

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