糖尿病心肌病(diabetic cardiomyopathy，DCM) 是糖尿病患者心肌细胞原发性损伤引起的心脏结构以及功能的障碍，已经成为患者致死的主要原因。糖尿病引起的高血糖、高脂血症可以造成心肌细胞凋亡，是DCM的主要病理特征之一。

研究显示，芹菜素能够显著降低糖尿病动物血糖及血脂水平，是潜在的防治DCM的药物。然而由于其存在溶解性低、在体应用难吸收等问题限制了临床应用。

图1 脂质体

脂质体是一种新型的被动靶向药物递送载体。应用脂质体包载难溶性药物，能够提高药物溶解度，同时促进药物的细胞膜渗透性，增加药物的吸收，从而实现难溶性药物在体临床应用。

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本研究将制备新型纳米脂质体包载难溶性药物芹菜素。

芹菜素1mg，蛋黄卵磷脂10mg，加入到处方量无水乙醇中完全溶解。将上述溶液在真空条件下旋转蒸发乙醇，形成载药脂质薄膜。然后加入适量纯化水水化12小时，形成胶体溶液。将上述胶体溶液在室温(25摄氏度)及高压(73.5MPa)条件下超声分散15秒(循环3次)制备芹菜素纳米脂质体。应用上述方法同时制备空白纳米脂质体。

图3 空白及载药纳米脂质体电镜图

扫描电镜观察空白及载药纳米脂质体。空白及载药纳米脂质体的形态圆整、分散性好、无粘连。

动态光衍射法测定载药及空白脂质体的粒径和Zeta电位分布结果显示：

空白及载药纳米脂质体的平均粒径分别(98.3±1.3)nm和(103.4±1.2)nm，说明载药前后纳米脂质体的粒径无明显变化。同时空白及载药纳米脂质体的多分散系数 (PDI) 分别为0.102和0.108，说明载药及空白纳米脂质体稳定性好，粘连少。

Zeta电位测定结果显示:空白及载药纳米脂质体的Zeta电位分别为(-23.8±1.5)mV和(19.8±1.3)mV，绝对值均大于15mV。

Jin240726M