阿米卡星（AMK）是kanamycin-A的半合成衍生物，具有免受氨基糖苷钝化酶破坏的特殊结构，因此对革兰阴性菌和许多对其他氨基糖苷类耐药的菌株具有广谱的抗菌活性。其作用机制是通过与细菌胞内核糖体30S亚基的16S rRNA解码区A位点紧密结合来抑制细菌蛋白质的合成，也可改变细菌细胞壁的通透性，使细胞内盐类及营养物质外漏，导致细菌迅速死亡。延长AMK作用时间，减少用量，降低毒副作用是氨基糖苷类药物新型制剂研发的方向。

多囊脂质体(multivesicular liposomes，MVLs)是一种内部包裹有大量水性囊状腔室，彼此之间紧密堆积的泡沫球状聚集体。因此，其作为水溶性药物的优良载体，包封率高且能够有效延长药物半衰期，减少用量，降低毒副作用。

本研究以AMK为模型药物，优选天然磷脂作为成膜材料，硬脂胺和聚乙烯醇作为膜稳定剂，进一步制备AMK-MVLs混悬液。

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称取处方量的大豆磷脂、胆固醇、三油酸甘油酯、硬脂胺（大豆磷脂:胆固醇=1.91:1、三油酸甘油酯用量为1.02%），加入3 mL氯仿，37~40摄氏度恒温水浴下加热溶解，作为油相；将AMK溶解于等体积7%蔗糖水溶液中，作为内水相；用注射器吸取内水相缓慢注入持续搅拌的油相中，在冰水浴下，探头超声乳化分散，形成稳定的W/O型初乳；用带细针头的注射器吸取初乳1 mL快速注入5%葡萄糖和一定浓度PVA混合溶液(外水相)2.5 mL中，涡旋混合形成W/O/W型复乳，将复乳转移至蒸发皿中，置于(37±2)摄氏度水浴上同时液面通氮气20 min，即得外观呈淡乳白色的AMK-MVLs混悬液。

图2 光学显微镜下粒子形态

图3 粒径分布

AMK-MVLs外部圆润光滑，无黏连，呈现典型的内部堆叠有无数囊泡的非同心球状结构；平均粒径为11.93 μm，粒径分布均匀。

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