恩诺沙星 (Enrofloxacin, ENR) 是动物专用的第3代喹诺酮类抗菌药物,具有杀菌活性强、体内分布广泛、组织浓度高、毒副作用小等优点,被广泛用于禽细菌性疾病和支原体感染等病症。
现有技术将恩诺沙星制成的乳剂为普通乳剂或亚微乳。乳剂中的乳滴粒径较大,乳剂在稀释后不稳定,恩诺沙星容易析出,难以达到肺部对可吸入微粒粒径的要求。
纳米乳粒径介于10~100 nm之间,是由水相、油相、乳化剂和助乳化剂形成的胶体分散系统,多属热力学稳定系统。
桉叶油作为一种良好的透皮吸收促进剂,还具有抗氧化、防腐、抑菌等生物活性,对呼吸道疾病均有很好的辅助治疗功效。
本研究以恩诺沙星为主药,桉叶油为油相,以制备一种可喷雾给药的兽用纳米乳新制剂。
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将处方量的乳化剂吐温−80和助乳化剂无水乙醇涡旋、振荡充分混匀得到混合乳化剂;量取处方量的桉叶油加入到混合乳化剂中,用磁力搅拌器进行磁力搅拌,使桉叶油和混合乳化剂充分混合均匀。
实验选择焦亚硫酸钠为抗氧化剂,且当其质量浓度为0.4%时有较好的抗氧化性。混合乳化剂与桉叶油的比值4∶1时较合适。
图2 恩诺沙星纳米乳的粒径分布
图3 恩诺沙星纳米乳的Zeta电位
将制备的恩诺沙星纳米乳稀释10倍后经纳米粒度及Zeta电位分析仪的测定,粒度分析仪试验结果显示,恩诺沙星纳米乳的平均粒径为(10.79±1.5) nm,PDI为 0.446,粒径分布范围较窄,且分布比较均匀。Zeta电位为−21.63 mV。
本研究以恩诺沙星为主药、桉叶油为油相制备的复方恩诺沙星纳米乳,具有一定的自乳化能力,且稀释液澄清透明、均一稳定。该研究为兽药新剂型的研发与探索提供了参考!
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