白桦脂醇在保护心肌细胞,抗炎和抗癌方面均有具有良好的药理作用。然而,作为潜在的抗肿瘤药物,白桦脂醇的水溶性差与生物利用度低,限制了其临床应用。
近年来纳米乳应用发展迅速,它是由油相,水相和表面活性剂组成的热力学稳定体系,其平均粒径为 1~100 nm。
本实验用肉豆蔻酸异丙酯作为油相,吐温-80和丙三醇作为表面活性剂,以制备白桦脂醇纳米乳。
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取处方量白桦脂醇加入到 15%肉豆蔻酸异丙酯混合,涡旋 5 min。37 摄氏度,100 r/min 震荡 48 h。取出后以 5000 r/min离心 5 min,离心半径为 40 cm。吸取上清液,加入23%吐温-80 与 41%丙三醇,在 53 摄氏度下1050 r/min 转速,磁力搅拌 6 min。逐滴加入23%蒸馏水,得到 5 mg/mL带有淡蓝色乳光的淡黄色白桦脂醇纳米乳。
图2 电子显微镜下白桦脂醇纳米乳的形态(x10000)
透过电镜观察白桦脂醇纳米乳见图2。白桦脂醇纳米乳平均粒径为(34.9±0.24)nm,PDI为8.93%±1.43%;平均Zeta电位值为(26.03±0.47)mV。
同时,白桦脂醇纳米乳在小鼠体内的分布研究中,各组织中AUC和C max均比白桦脂醇注射液有所提高。相信在不久的将来会被应用于更多领域,前景广阔!
图3 白桦脂醇纳米乳与注射液在小鼠各组织AUC的比较
图4 白桦脂醇纳米乳与注射液在小鼠各组织C max的比较
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