白杨素本身具备抗氧化、抗炎和抗病毒活性等多种生物活性和药理作用。7-羟乙基白杨素（7-HEC）则是前期对白杨素进行结构改造而得到的新结构黄酮类化合物，呈黄色针状，普通状态下呈棉絮状。但是，7-HEC溶解度低，不易被机体吸收，其临床使用受到限制。聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）由乳酸和羟基乙酸缩合而成，被人体吸收后可正常代谢，具有良好的生物相容性和可降解性，是美国食品药品监督管理局批准的可安全使用的药用高分子材料。

纳米递送系统是一种提高难溶性药物溶解度的药剂学途径，可以提高药物的生物相容性、稳定性和药物靶向性，受到越来越多医药研究者的重视。

本文拟采用难溶性药物增溶技术探索7-HEC/PLGA纳米粒处方，采用乳化溶剂挥发法制备7-HEC/PLGA纳米粒，以期为开发抗高原缺氧新药提供参考。

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分别称取PLGA和7-HEC，溶于二氯甲烷中，并加入乳化剂，混匀，将所得纳米粒乳化液逐滴加入纯水中冰浴超声（工作3 s，间隔3 s）后再快速分散到聚乙烯醇（PVA）水溶液中冰浴超声（工作3 s，间隔3 s），磁力搅拌4 h挥发有机溶剂。离心10 min 除去大颗粒和析出的药物。上清液离心 40 min，沉淀重悬于蒸馏水中，离心10 min。洗涤两次，重新分散在少量蒸馏水中，冷冻干燥收集纳米粒，得到7-HEC/PLGA纳米粒。

图2 7-HEC/PLGA纳米粒的外观及电镜下形态

7-HEC/PLGA纳米粒外观略带浅蓝色乳光。电镜下见7-HEC/PLGA纳米粒形态为较规则的球形或类球形，表面圆整光滑。最优处方条件制备的 7-HEC/PLGA 纳米粒的平均粒径为（240.28±0.96）nm、PDI 为 0.25±0.69、包封率为（75.74±0.80）%、载药量为（6.98±0.83）%、电位为（－18.17±0.17）mV。

图3 7-HEC和7-HEC/PLGA纳米粒在不同介质中的释放曲线

从体外释放研究结果可以看出，PLGA纳米粒可以使7-HEC快速释放，并且在48 h内累积释放度达到50%以上，证明PLGA的包载可以有效提高难溶性药物在介质中的溶出度。本实验制备的7-HEC/PLGA纳米粒明显提高了7-HEC的溶出度，为PLGA包载纳米粒技术提供了可行策略，具有更高的应用价值！

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