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高压均质close-循环制备姜黄素固体脂质纳米粒

作者:www.willnano.com 日期:2023-02-09 点击:976
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固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles, SLN)为载药纳米粒中被广泛研究的一种药物载体形式,SLN物理稳定性良好,脂质载体可被机体降解,具有良好的生物相容性。微纳米级别的粒径既起到延长药物体内循环时间的作用,又能增强药物靶向性,可显著改善药物的治疗效果,被广泛研究与应用。

Musielak E, 等人的研究中,以ζ电位,平均粒径,PDI作为评价指标,分别采用开放与密闭方式制备SLN。具体制备方法如下:将固体脂质Softisan® 601等固体脂质加热融化后与姜黄素混匀,加入水相,通过磁力搅拌分散形成初乳后,经高压均质在300bar压力下循环3次,得到粒径均一,物理稳定性良好,包封率高达99.8%

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图1. 文章首页








 

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图2.SLN制备方法

通过单因素设计实验,考察开放循环与密闭循环方式高压均质初乳,结果如图2所示,可见通过密闭循环方式制备的SLN粒径更小,且在室温条件下储存5days,粒径未发生明显变化。进一步测定ζ电位与PDI值,结果表明,通过密闭循环制备的SLN粒子表面ζ电位绝对值更高,粒子相互排斥力增大,不易团聚,稳定性提高。 PDI值是代表制剂中粒子粒径的分布,一般以<0.3为佳,较低的PDI值可显著减小微粒的Ostwald 熟化现象,且可起到抑制药物晶体生长的作用,进一步提高了纳米药物制剂的物理稳定性。

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图2. open-循环与close-循环制备SLN的粒径对比

open-循环与close-循环制备SLN的ζ电位与PDI对比.png

图3.open-循环与close-循环制备SLN的ζ电位与PDI对比


Musielak E, 等人实验中,所制备的SLN呈不规则状,且有空穴状,可包载药物如图4所示。此为SLN的特性,可通过将SLN进一步制备为凝胶,乳剂等提高其稳定性与缓释性。

姜黄素粒子与通过HPH法制备SLN-SEM图.png

4. 姜黄素粒子与通过HPH法制备SLN-SEM

本研究验证了高压均质可高效制备难溶性药物SLN粒子,且密闭循环效果明显好于开放循环,为开发难溶性药物SLN提供了思路。

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图5. Genizer高压均质机

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