白藜芦醇是一种天然多酚类蒽醌萜化合物，具有保护心血管、抗风湿、调血脂等作用，但该成分在水中的溶解度低（仅为２８.３μｇ／ｍＬ），稳定性差，大大限制了药物体内吸收，口服后绝对生物利用度也仅为５％。

近年来，将纳米制剂技术应用到磷脂复合物制备中的研究越来越多，可有效解决后者固有缺陷。

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故本实验将白藜芦醇磷脂复合物制成固体脂质纳米粒，对其粒径、Zeta电位、溶出度、稳定性等指标进行评价，以期为该制剂进一步开发利用提供依据。

通过乳化声⁃低温固化方法制备白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒具体如下。称取单硬脂酸甘油酯４５０ｍｇ、白藜芦醇磷脂复合物７５ｍｇ，置于圆底烧瓶中，加入２０ｍＬ无水乙醇，加热至６５℃后搅拌溶解，作为有机相；配制含１％泊洛沙姆１８８的溶液６０ｍＬ，加热至６５℃，作为水相，将有机相在磁力搅拌条件下滴入水相，滴毕后继续搅拌３０ｍｉｎ，减压旋蒸挥尽无水乙醇，得到初乳，设置声波细胞粉碎仪功率为３００Ｗ（每工作２ｓ后停止２ｓ），将初乳置于冰水混合物中，在声波细胞粉碎仪中声处理５ｍｉｎ，再立即置于－１０℃冰箱中固化５ｍｉｎ，０.４５μｍ微孔滤膜过滤，补加蒸馏水至６０ｍＬ，即得。

图2 白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒粒径分布

图3 白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒Zeta电位

固体脂质纳米粒平均粒径为２１８.６ｎｍ，Zeta 电位为－１５.６ｍＶ，包封率为８４.０７％，载药量为２.６２％，４８ｈ内累积溶出度为７６.１８％，白藜芦醇含量在４８ｈ内无明显变化。

研究表明，固体脂质纳米粒可提高白藜芦醇磷脂合物体外溶出度和稳定性，促进该成分体内吸收。相信该制剂的开发将具有一定的应用前景！

Jin230621M