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芹菜素纳米乳液制备

作者:www.willnano.com 日期:2023-12-22 点击:728
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芹菜素(Apigenin, AP),又称芹黄素、洋芹素,是一种天然植物黄酮,大量存在于常见的水果和蔬菜中,例如橙芹菜、欧芹、洋葱、百里香中,被认为 是一种具有抗炎、抗氧化和抗癌作用的生物活性类黄酮。然而,由于芹菜素在水中溶解度低,最大溶解度为2.16 μg·mL-1,且肠通透性高,被归为BCS的Ⅱ 类药物,严重影响其口服生物利用度进而影响其临床疗效的发挥。

纳米乳作为一种新型载体,其内部同时存在亲水和亲油区域,可以形成牢固的油水界面膜,能改善难溶性药物的溶解性和生物利用度。然而以前纳米乳给药系统的研究中多采用化学合成表面活性剂,长期使用会对人体产生毒副作用 。

本研究以天然表面活性剂茶皂素为稳定剂制备芹菜素纳米乳(apigenin nanoemulsion,AP-NE),探索茶皂素作为天然乳化剂的可能。

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图1.文章首页

芹菜素纳米乳制备方法:

采用高速剪切结合高压均质法制备AP-NE。将处方量0.4wt%芹菜素加入油中((蓖麻油:辛癸酸甘油酯为1:3)3 mL),超声混匀,作为油相。将浓度为2mg/ml的茶皂素加入水中,超声混匀,作为水相。水相转移至油相后,搅拌均匀,高速剪切处理。剪切条件为:剪切转速为19000r·min-1,剪切时间为2min,得到初乳。将初乳转移至高压均质机内,均质条件为:均质压力100·103 KPa、均质次数6次。

经纳米激光粒度仪检测,制得的AP-NE平均粒径为(259.5±3.6) nm,PDI为0.103±0.005,Zeta电位为 (-35.81±0.38) mV (n=3)。透射电镜检测结果表面,所制备的AP-NE表面光滑,呈现圆球状,大小均一分散均匀。

纳米乳透射电镜图.png

图2. AP-NE透射电镜图

本实验采用高速剪切结合高压均质技术,即高能乳化法成功制备了茶皂素稳定的AP-NE,具有简便快捷,制得成品粒径小、分布均匀、稳定性较好等优点。用天然表面活性剂茶皂素代替传统化学合成表面活性剂,探索茶皂素形成和稳定芹菜素纳米乳的可能,旨在制备绿色安全的纳米乳制剂。为探索芹菜素类难溶性物质的增溶及提高生物利用度提供了思路。

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