辅酶 Q10 ( coenzyme Q10,Co-Q10) 存在于人体细胞的线粒体中,具有潜在的抗氧化特性,可保护细胞免受氧化应激损伤。还可抑制皮肤成纤维细胞中由于紫外线损伤造成的金属蛋白酶水平升高,促进细胞增殖, 增加成纤维细胞中Ⅳ和Ⅶ型胶原表达。Co-Q10 还可通过抑制酪氨酸激酶活性来降低 B16 细胞 中黑色素的生成,达到美白的效果。因此外用 Co-Q10 可预防和修复皮肤光老化,具有抗衰老和美白作用。而 Co-Q10 是一种高亲脂性物质,易发生光降解,局部生物利用度低,限制了它的应用。因此,提高活性成分的稳定性,延长局部作用时间,克服角质层屏障并渗透到作用靶点是 Co-Q10 皮肤给药系统亟待解决的问题。纳米乳具有较高的热力学稳定性和较小的液滴尺寸,以纳米乳剂作为载体可提高药物稳定性和亲脂性药物的水溶性,以实现药物的受控释放。
辅酶Q10结构式
辅酶Q10纳米乳制备
纳米乳处方组成为: 中链甘油三酯( medium chain triglycer-ides,MCT) 1 g,甘油 3.34 g,TPGS 1. 66 g,水 4 g。制备流程如下:精密称取 Co-Q10,溶于处方量的 MCT 中,作为油相。将 Km =1∶ 2 的 TPGS 与甘油搅拌互溶后加入油相,55 ℃ 水浴下搅拌,缓慢滴入水相,高速分散 3 min,得初乳。将其在高压均质机中 3 × 107 Pa均质循环 5 次,得黄色均一的 Co-Q10 纳米乳。
通过马尔文纳米激光粒度仪检测可知,Co-Q10纳米乳平均粒径为为 32. 2 nm,多分散指数( polydispersity index,PDI) 为 0. 177。zeta电位基本为0。
图1.Co-Q10纳米乳粒径测定结果
在难溶性药物
的经皮递送方面,纳米乳能延长药物在皮肤中滞留时间,具有被动靶向和缓释作用。Choudhury
等指出 BCS II 和 IV 类药物研发首选剂型是O /W
纳米乳剂。NEs 有更高的增溶能力,粒径小,
是热力学和动力学稳定系统。高压均质法通过外部做功,使纳米乳粒径更加均匀,保质期更长,且高压均质法方法简单易于放大生产。因此,采用高压均质法制备纳米乳成为了解决难溶性药物生物利用度低的首选方案。
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