制备纳米脂质体的传统方法有薄膜法、乙醇注入法、逆向蒸发法、声法等,但这些方法均存在有机溶剂残留、磷脂成分易氧化、生产成本高、周期长、制备过程难以控制、放大工业化生产存在难度等缺点。高压微射流法操作简便,易于清洁,易于工业生产放大化,可有效解决该问题。在陈琼玲等人(陈琼玲,刘红芝,刘丽,王强.高压微射流法制备白藜芦醇纳米脂质体[J].核农学报,2015,29(05):916-924.)的研究工作中,通过高压微射流方法成功制备了包封率高达87.74%的白藜芦醇纳米脂质体。
制备过程如下:称取处方量的卵磷脂、胆固醇、白藜芦醇、抗氧化剂VE,加入500 mL无水乙醇,于45HZ、240W条件下水浴声3min 至充分溶解,45℃ 水浴条件下减压( 真空度-0.09MPa)旋转蒸发除去乙醇,直至茄形瓶壁上形成一层均匀的脂质薄膜。加入0. 01mol·L -1磷酸盐缓冲液(pH值7.4) 和适量玻璃珠,45℃水浴条件下旋转水合30min,得到白藜芦醇脂质体粗悬液。将其于高压微射流仪器中控制微射流压力18000 PSI,循环次数3 次分散,即得到白藜芦醇纳米脂质体。
经测定,该白藜芦醇纳米脂质体包封率为87.74%±1.01%,平均粒径为78. 31nm±1.37nm,Zeta 电位为-55. 5 mV。物理稳定性良好。
高压微射流法为解决难溶性药物脂质体的制备提供了新的思路,具有广阔的发展前景。
Q230518T